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　　【制藥網(wǎng) 市場(chǎng)分析】隨著镥-177核素的商業(yè)化問(wèn)題不斷突破，業(yè)內(nèi)預(yù)計(jì)該類核藥的市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)也將日趨激烈。對(duì)此，研究人員開(kāi)始把目光投向了新型α核藥，其有望成2026年研發(fā)新重點(diǎn)。目前在研的α核藥管線主要集中在錒-225和鉛-212兩個(gè)主要方向上，在研管線也在正在快速推進(jìn)，其中錒-225核藥的管線數(shù)量更多，臨床推進(jìn)速度更快。
 

　　據(jù)悉，諾華的225Ac-PSMA-617(AAA817)注射液是目前關(guān)注高的錒-225核藥產(chǎn)品，已經(jīng)在國(guó)際范圍內(nèi)進(jìn)入3期臨床研究階段。2025年3月，該產(chǎn)品在中國(guó)頭次獲批臨床，擬開(kāi)發(fā)治療[177Lu]Lu-PSMA靶向治療期間或之后進(jìn)展的PSMA陽(yáng)性轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌。
 

　　資料顯示，Ac-225作為一種α發(fā)射器，與Lutetium-177等β發(fā)射器相比，預(yù)計(jì)具有更高的功效和更少的副作用。α-發(fā)射器是短程高能粒子，與β-粒子相比具有更高的線性能量傳遞，因此對(duì)鄰近健康組織造成的組織損傷較小。
 

　　225Ac-PSMA-617 是一款靶向 PSMA 的放射性核素偶聯(lián)藥物(RDC)，核素為 α 核素 225Ac。研究人員此前已經(jīng)早期臨床研究中評(píng)估了225Ac-PSMA-617的初步療效和安全性。頭次臨床研究結(jié)果顯示，該藥物具有良好的抗腫瘤活性，63%~70%的患者表現(xiàn)出PSA50應(yīng)答(即PSA水平降低50%)，緩解持續(xù)時(shí)間為10-15個(gè)月，約10%的患者完全緩解，其中一些患者具有持久的無(wú)復(fù)發(fā)生存期。
 

　　有數(shù)據(jù)庫(kù)顯示，諾華基于 225Ac 共布局了 4 款產(chǎn)品，其中 225Ac-PSMA-617 已經(jīng)推進(jìn)至 III 期臨床，225Ac-PSMA-R2 正在開(kāi)展 I/II 期臨床。
 

　　據(jù)悉，緊隨AAA817之后，國(guó)內(nèi)管線進(jìn)展也相對(duì)較快并顯示出優(yōu)勢(shì)。如，東誠(chéng)藥業(yè)近日公告，公司控股子公司藍(lán)納成研發(fā)的225Ac-LNC1011注射液I/II期臨床完成頭例參與者入組，該藥物為靶向PSMA的放射性體內(nèi)治療藥物，擬用于治療PSMA陽(yáng)性的轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者。
 

　　2024年7月，輻聯(lián)科技宣布其主要放射性藥物225Ac-FL-020已獲得美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)授予的快速通道資格(Fast Track Designation)，該藥物靶向前列腺特異性膜抗原(PSMA)，用于治療轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌(mCRPC)。2025年12月，藥物臨床試驗(yàn)登記與信息公示平臺(tái)數(shù)據(jù)顯示，225Ac-FL-020注射液在轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌(mCRPC)受試者中評(píng)價(jià)其安全性、耐受性和抗腫瘤活性的頭次人體、I期劑量遞增和擴(kuò)展研究已啟動(dòng)。
 

　　資料顯示，225Ac-FL-020采用靶向α放射療法，可精準(zhǔn)靶向癌癥細(xì)胞，減少對(duì)健康組織的損傷。在臨床前模型中，放射性標(biāo)記的FL-020呈現(xiàn)出優(yōu)異的體內(nèi)分布特性，包括高水平和持續(xù)的腫瘤攝取以及快速的全身清除，在LNCaP異種移植小鼠模型中，225Ac-FL-020表現(xiàn)出抗腫瘤活性以及優(yōu)異的安全性。
 

　　而通瑞生物的225Ac-PSMA-CY313在歐洲核醫(yī)學(xué)大會(huì)(EANM 2025)上憑借其創(chuàng)新性與重要價(jià)值，獲大會(huì)評(píng)審委員會(huì)高度認(rèn)可，被評(píng)選為 “Top Rated Oral Presentation”。
 

　　目前，α核藥研發(fā)主要集中在錒-225和鉛-212兩大方向，其中錒-225將成為當(dāng)前的研發(fā)主力。隨著中外企業(yè)管線的快速推進(jìn)，α核藥有望逐步打破現(xiàn)有核藥治療格局，為患者帶來(lái)新的治療希望。
 

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