氯霉素1kg醫(yī)藥級國藥準字南京白敬宇原料藥

氯霉素1kg醫(yī)藥級國藥準字南京白敬宇原料藥

     中文名氯霉素外文名Chloramphenicol別    名左霉素化學式C11H12Cl2N2O5分子量323.14CAS登錄號56-75-7EINECS登錄號200-287-4熔 點148 至 150 ℃沸點563.2 ℃水溶性微溶密度1.474 g/cm3外觀白色至灰白色結(jié)晶粉末閃    點294.4 ℃安全性描述S53；S45危險性符號R45危險性描述TUN危險貨物編號2811類屬抗生素類別抑菌性廣譜抗生素敏感菌腸桿菌科細菌及炭疽桿菌弊    端造血系統(tǒng)有嚴重不良反應(yīng)作用 阻撓蛋白質(zhì)的合成

用途

用于治療由傷寒桿菌、痢疾桿菌、大腸桿菌、流感桿菌、布氏桿菌、肺炎球菌等引起的感染

生化作用

氯霉素類抗生素可作用于細菌核糖核蛋白體的50S亞基，而阻撓蛋白質(zhì)的合成，屬抑菌性廣譜抗生素。

細菌細胞的70S核糖體是合成蛋白質(zhì)的主要細胞成分，它包括50S和30S兩個亞基。氯霉素通過可逆地與50S亞基結(jié)合，阻斷轉(zhuǎn)肽酰酶的作用，干擾帶有氨基酸的胺基酰-tRNA終端與50S亞基結(jié)合，從而使新肽鏈的形成受阻，抑制蛋白質(zhì)合成。由于氯霉素還可與人體線粒體的70S結(jié)合，因而也可抑制人體線粒體的蛋白合成，對人體產(chǎn)生毒性。因為氯霉素對70S核糖體的結(jié)合是可逆的，故被認為是抑菌性抗生素，但在高藥物濃度時對某些細菌亦可產(chǎn)生殺菌作用，對流感桿菌甚至在較低濃度時即可產(chǎn)生殺菌作用。氯霉素對革蘭陽性、陰性細菌均有抑制作用，且對后者的作用較強。其中對傷寒桿菌、流感桿菌、副流感桿菌和百日咳桿菌的作用比其他抗生素強，對立克次體感染如斑疹傷寒也有效，但對革蘭陽性球菌的作用不及青霉素和四環(huán)素。抗菌作用機制是與核蛋白體50S亞基結(jié)合，抑制肽酰基轉(zhuǎn)移酶，從而抑制蛋白質(zhì)合成。

各種細菌都能對氯霉素發(fā)生耐藥性，其中以大腸桿菌、痢疾桿菌、變形桿菌等較為多見，傷寒桿菌及葡萄球菌較少見。細菌對氯霉素產(chǎn)生耐藥性比較慢，可能是通過基因的逐步突變而產(chǎn)生的，但可自動消失。細菌也可以通過R因子的轉(zhuǎn)移而獲得耐藥性，獲得R因子的細菌能產(chǎn)生氯霉素乙酰轉(zhuǎn)移酶（acetyltransferase）使氯霉素滅活。

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