原料藥哈西奈德抗生素國藥準字

原料藥哈西奈德抗生素國藥準字

哈西奈德為人工合成的強效糖皮質激素。局部抗炎作用強，而不易引起全身性的副作用等特點。主要用于銀屑病和濕疹性皮炎療效顯著。

中文名稱：哈西奈德

中文別名：氯氟輕松

英 文 名： Halcinonide

CAS NO：3093-35-4

分子式：C24H32ClFO5

分子量：454.9593

藥理

1．抗炎作用本品為局部用藥，為高效含氟和氯的皮質類固醇，具有抗炎、抗瘙癢和血管收縮作用。本品在去炎松的骨架上，以氯原子取代21位羥基，其血管收縮試驗測定抗炎效價倍數為360，已有證據認為血管收縮試驗強度與療效相一致。其抗炎止癢的作用機理是提高β受體對兒茶酸胺的反應性，通過激活腺苷環化酶使cAMP生成增多，并抑制磷酸乙酯酶使cAMP破壞減少，結果使細胞中cAMP年濃度增高，同時又抑制組織胺的釋放。本品抑制大鼠和小鼠肉芽腫增生的作用與地塞米松相似。用甲醛致小鼠和大鼠后足跟腫脹法觀察，本品和地塞米松均有明顯的抑制作用。本品對胸腺及脾臟有明顯的減重作用。

2．對各類細胞的選擇性藥理作用：減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性粒細胞數量，抑制淋巴細胞增殖及細胞因子生成，抑制巨噬細胞分化及吞噬活性，抑制中性粒細胞粘附，降低血管內皮細胞通透性，抑制成纖維細胞增殖及膠原合成，抑制皮脂腺細胞活性。

3．抗增生作用本品具有抗有絲分裂作用，它降低RNA的轉錄，從而降低DNA的合成，也影響DNA 的修復，結果使表皮變薄，尤其對膠原的合成影響大。

4．免疫抑制作用本品通過與細胞漿的皮質類固醇受體結合，發生一系列反應，激活了細胞中"溶胞基因" 的表達；它誘導淋巴細胞中核內DNA裂解直接殺傷淋巴細胞。

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藥代動力學：

包括制劑基質、表皮屏障的完整性以及封包等多種因素決定外用本品的經皮吸收量。通過正常完整的皮膚也可吸收，炎癥性皮膚和或其它皮膚病經皮吸收增加。經皮吸收后其藥代動力學的行為與系統應用相同，即不同程度的與血漿蛋白結合，主要肝臟代謝然后從腎臟排泄，也有部分從膽汁排泄。

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