結(jié)構(gòu)式×參數(shù)×應(yīng)用：FAP 結(jié)合肽（Rofapitide tetraxetan）的三維科普指南

/試劑信息/

CAS號：2581741-18-4

中文名稱：FAP 結(jié)合肽

英文名稱：FAP-2286；Rofapitide tetraxetan

分子量：1470.77

分子式：C67H99N13O18S3

性狀：固體

顏色：白色至類白色

純度：≥95%

儲存條件：-20℃以下冰凍、干燥保存，避免反復(fù)凍融

結(jié)構(gòu)式：

安全信息：

操作時需佩戴防護(hù)裝備，避免接觸皮膚和眼睛。

如不慎接觸，請立即用大量清水沖洗，并尋求醫(yī)療幫助。

/試劑描述/

Rofapitide tetraxetan(FAP-2286)是一種高親和力和選擇性的FAP（成纖維細(xì)胞活化蛋白）抑制劑和DOTA-pseudopeptide（假肽），IC50=1.3~2.2 nM。FAP-2286靶向腫瘤微環(huán)境，可以進(jìn)行radiation性標(biāo)記（如68 Ga）并用于正電子發(fā)射斷層掃描（PET）成像。

/作用機(jī)制/

FAP-2286通過其環(huán)肽部分特異性識別并結(jié)合在腫瘤相關(guān)成纖維細(xì)胞（CAFs）表面高表達(dá)的FAP蛋白。標(biāo)記radiation性核素后，即可實(shí)現(xiàn)針對腫瘤微環(huán)境的靶向分子成像或靶向radiation治療。

/Main Applications/（應(yīng)用領(lǐng)域）

Tumor Diagnostic Imaging: Primarily utilized for the preparation of ??Ga-FAP-2286, a novel positron emission tomography (PET) imaging agent, employed in the localization, staging, and therapeutic efficacy evaluation of various FAP-overexpressing solid tumors (e.g., pancreatic cancer, breast cancer, sarcomas).

Targeted Radionuclide Therapy: Used for the formulation of therapeutic agents such as 1??Lu-FAP-2286, enabling targeted radiotherapy for advanced or metastatic FAP-positive tumors.

Preclinical Research: Serves as a key reagent in scientific investigations focused on FAP biology, the development of novel radiopharmaceuticals, pharmacokinetics, and therapeutic efficacy assessment.

/相關(guān)試劑/

Dnp-PYAYWMR

DOTA-Octreotide

p-SCN-Bn-oxo-DO3A

p-NH2-Bn-oxo-DO3A

Bak BH3 (72-87)，TAMRA-labeled

mPEG20-CH2CH2COOH;N/A;單官能團(tuán)

DOTA-JR-11,1039726-31-2,放射顯影多肽

mPEG23-CH2CH2COOH；N/A； 單官能團(tuán)

七肽DOTA-VLASSAR,CAS號:1262403-90-6

NH2-PEG4-CH2CH2COOtBu；581065-95-4；氨基

DOTA-TATE,CAS:177943-89-4, DOTA-3-酪氨酰基-奧曲肽

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該試劑僅用于科研實(shí)驗，不可用于人體