LyP-1/RGD雙配體功能化PCL微球：克服腫瘤異質(zhì)性并提升納米藥物滯留效果

【摘要】  

由PCL微球構(gòu)成，表面同時共價修飾LyP-1肽（靶向p32）和RGD肽（靶向整合素αvβ3），以克服三陰性乳腺癌的腫瘤異質(zhì)性；內(nèi)部負(fù)載化療藥物多西他賽（DTX），并包裹近紅外熒光探針Cy5.5用于成像，從而實現(xiàn)雙配體協(xié)同靶向、實時分布監(jiān)測及高效抗腫瘤治療。

【中文名稱】

Cy5.5熒光探針標(biāo)記LyP-1肽和 RGD肽雙修飾的PCL微球負(fù)載多西他賽（DTX）

【品  牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保    存】

4℃保存

【規(guī)  格】

10mg-50mg，10mg/ml（濃度可以調(diào)節(jié)）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等

【定制】

脂質(zhì)體表面標(biāo)記熒光，耦聯(lián)多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子；可以包裹核酸等

【產(chǎn)品特性】

1. PCL微球（基質(zhì)）

特點：以聚合物材料為骨架，具有良好的生物相容性和可降解性；多孔或致密結(jié)構(gòu)可調(diào)。

作用：作為藥物遞送的主體，承載并保護(hù)藥物，同時實現(xiàn)可控釋放。

2. LyP-1肽（表面修飾配體之一）

特點：小分子環(huán)肽，具有高度特異性，識別腫瘤細(xì)胞和腫瘤間質(zhì)中高表達(dá)的 p32蛋白。

作用：賦予微球?qū)δ[瘤組織的主動靶向性，增強(qiáng)在三陰性乳腺癌組織的富集。

3. RGD肽（表面修飾配體之二）

特點：能夠特異性結(jié)合 整合素αvβ3，該受體在腫瘤新生血管和部分腫瘤細(xì)胞表面高表達(dá)。

作用：增強(qiáng)微球?qū)δ[瘤血管和腫瘤細(xì)胞的識別和結(jié)合，提升腫瘤部位的攝取效率。

4. Cy5.5熒光探針（熒光標(biāo)記）

特點：近紅外熒光染料，穿透力強(qiáng)、背景干擾低，適合體內(nèi)成像。

作用：實現(xiàn)對微球體內(nèi)分布和靶向效果的實時監(jiān)測，用于驗證雙配體策略的優(yōu)勢。

5. 多西他賽（DTX，藥物負(fù)載）

特點：臨床常用的化療藥物，通過抑制微管聚合阻斷細(xì)胞分裂，廣泛用于乳腺癌治療。

作用：對三陰性乳腺癌細(xì)胞發(fā)揮強(qiáng)效的細(xì)胞毒性，借助載體靶向遞送提高療效并降低系統(tǒng)毒性。

整體優(yōu)勢

雙配體協(xié)同（LyP-1 + RGD） → 克服腫瘤異質(zhì)性，提高靶向效率。

診療一體化（Cy5.5成像 + DTX治療） → 兼具可視化追蹤與治療功能。

基質(zhì)支撐（PC微球） → 提供穩(wěn)定載藥與持續(xù)釋放平臺。

碳水科技（Tanshtech）系列產(chǎn)品（部分）

LyP-1肽修飾中空多孔PCL微球負(fù)載聲敏劑玫瑰菁（RB）和全氟己烷（PFH）

抗EGFR抗體修飾的聚己內(nèi)酯（PCL）微球負(fù)載光敏劑氯e6（Chlorin e6）

DiD染料標(biāo)記cRGD肽和TAT肽修飾的PCL微球負(fù)載紫杉醇

cRGD 肽修飾的PCL-PEG 微球裝載基質(zhì)金屬蛋白酶（MMP）抑制劑 Marimastat

FITC標(biāo)記西妥昔單抗（Cetuximab）修飾的聚己內(nèi)酯（PCL)多孔微球負(fù)載5-氟尿嘧啶

Cy5.5染料標(biāo)記環(huán)狀RGD肽（cRGD）修飾的PCL-PEG微球負(fù)載集落刺激因子1受體抑制劑PLX3397

FITC-dextran 標(biāo)記cRGD肽修飾的PCL微球負(fù)載抗 VEGF 肽 Kringle 1

cRGD 肽修飾的100–300 μm 聚己內(nèi)酯（PCL）微球負(fù)載紫杉醇（PTX）

FRET熒光標(biāo)記環(huán)狀RGD肽修飾MMP-2響應(yīng)的聚己內(nèi)酯（PCL）微球負(fù)載阿霉素（DOX）