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【試劑描述】
Pentixafor 是一種靶向 CXCR4 的肽。Pentixafor 能夠用 68Gallium (68Ga) 和 Fluorine (18F) 標(biāo)記,用于正電子發(fā)射斷層掃描 (PET) 成像。Pentixafor 可用于放射性核素偶聯(lián)藥物 (RDC) 的合成/研究。
【試劑信息】
CAS號(hào):1341207-62-2
中文名稱(chēng):噴替沙福
英文名稱(chēng):Pentixafor;CPCR4-2;Pentixafor(CPCR4-2)
分子量:1221.36
分子式:C60H80N14O14
性狀:固體
顏色:White to off-white
純度:≥95%
結(jié)構(gòu)式:

溶解性:溶于部分有機(jī)溶劑以及水
儲(chǔ)存條件:-20℃以下冰凍、干燥保存,避免反復(fù)凍融
安全性:
操作時(shí)需佩戴防護(hù)裝備,避免接觸皮膚和眼睛。
如不慎接觸,請(qǐng)立即用大量清水沖洗,并尋求醫(yī)療幫助。
【生物活性與功能】
主要作用靶點(diǎn):C-X-C基序趨化因子受體4(CXCR4)。CXCR4在多種生理和病理過(guò)程中發(fā)揮關(guān)鍵作用,特別是在腫瘤的生長(zhǎng)、侵襲、轉(zhuǎn)移以及炎癥反應(yīng)等方面。
結(jié)合特性:Pentixafor能夠特異性地與CXCR4受體結(jié)合,其結(jié)合親和力較高,解離常數(shù)(Kd)通常處于納摩爾級(jí)。當(dāng)Pentixafor與CXCR4結(jié)合后,會(huì)阻斷趨化因子CXCL12(基質(zhì)細(xì)胞衍生因子-1,SDF-1)與CXCR4的相互作用,從而影響相關(guān)細(xì)胞的生物學(xué)行為。
功能轉(zhuǎn)化:Pentixafor本身無(wú)直接治療或診斷活性,但其核心價(jià)值在于作為“靶向載體骨架”進(jìn)行化學(xué)修飾,實(shí)現(xiàn)功能轉(zhuǎn)化。例如,通過(guò)偶聯(lián)NOTA、DOTA等螯合劑后,可進(jìn)一步螯合放射性核素(如??Ga、1??Lu),構(gòu)建CXCR4靶向的PET/SPECT顯像探針或放射性治療藥物;偶聯(lián)熒光基團(tuán)(如Cy5、FITC)可制備熒光成像探針;偶聯(lián)化療藥物(如阿霉素、順鉑)則可構(gòu)建CXCR4靶向化療藥物。
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該試劑僅用于科研實(shí)驗(yàn),不可用于人體
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