白蛋白表面修飾脂質體實現 pH敏感紫杉醇前體藥物遞送及腫瘤微環境觸發釋放

【摘要】

該載體是一種表面修飾白蛋白的納米脂質體：脂質體內部包載了帶有 pH-敏感鍵的紫杉醇前體藥物，外層吸附白蛋白后能夠借助白蛋白在腫瘤組織中的天然富集和受體介導攝取，實現對腫瘤的主動與被動靶向。到達腫瘤部位后，酸性環境觸發前體藥物斷裂釋放紫杉醇，從而實現高效、精準的抗腫瘤遞藥。

【中文名稱】

白蛋白修飾的脂質體負載紫杉醇前體藥物（PTX-LEA-EMCH）

【品  牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保    存】

4℃保存

【規  格】

10mg-50mg，10mg/ml（濃度可以調節）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等

【定制】

表面標記熒光，耦聯多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子；可以包裹核酸等

【產品特性】

1. 脂質體骨架（Liposome）

由 卵磷脂（EPC）與膽固醇（Ch）組成的雙分子層構成脂質體膜。

內封或膜上結合疏水性前體藥物。

脂質體提供：

· 納米級粒徑

· 良好的生物相容性

· 藥物包載與保護能力

2. 紫杉醇前體藥物（PTX-LEA-EMCH）

PTX（紫杉醇）主體

提供最終的細胞毒性抗腫瘤作用。

LEA（乙酰丙酸）連接臂

連接 PTX 與后續官能團。

EMCH（馬來酰亞胺己酰肼）基團

含有可與白蛋白巰基發生點擊反應的馬來酰亞胺

含pH敏感酰腙鍵，在酸性腫瘤微環境下斷裂釋放PTX

前體藥物的特點：

· 穩定于正常血液環境

· 在腫瘤酸性微環境下酰腙鍵開裂 → 釋放活性紫杉醇

3. 脂質體表面的白蛋白修飾層

通過馬來酰亞胺基團與白蛋白中Cys34的巰基發生點擊反應，使白蛋白穩定附著于脂質體表面。

形成一層類天然的白蛋白冠層（protein corona）。

白蛋白修飾賦予：

· 主動靶向（通過 gp60、SPARC 等腫瘤過表達蛋白）

· 被動富集（腫瘤間質對白蛋白的攝取傾向）

· 增強穩定性與循環時間

· 降低免疫清除

碳水科技（Tanshtech）系列產品（部分）

全乳鐵蛋白（holo-lactoferrin, Lf）修飾的脂質體（Liposome, LPs）負載阿霉素（Doxorubicin, DOX）

A15適配體（Aptamer A15）修飾的脂質體（Liposomes, LPs）負載姜黃素（Curcumin）

DNA 適配體 AraHH001 修飾聚乙二醇（PEG）化的脂質體（Lipsome）

TSA14適配體修飾的脂質體（Lipsome）包載 阿霉素（DOX）

OX26 單克隆抗體和單唾液酸神經節苷脂（GM1）修飾的脂質體負載胞苷二磷酸膽堿（CDP-choline）

唾液酸促紅細胞生成素（A-EPO）和 聚乙二醇（PEG）雙重修飾脂質體（Lipsome）